LIPOSOMA脂質體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

產品概述：

氯(lv)(lv)膦酸鹽(yan)(yan)本身不是毒(du)性藥物，脂(zhi)(zhi)質(zhi)體（如果由磷脂(zhi)(zhi)酰膽(dan)堿和膽(dan)固醇制成(cheng)）也不具有毒(du)性。游(you)離的(de)(de)(de)(de)氯(lv)(lv)膦酸鹽(yan)(yan)不會輕(qing)易通過脂(zhi)(zhi)質(zhi)體和細(xi)(xi)胞膜的(de)(de)(de)(de)磷脂(zhi)(zhi)雙(shuang)層(ceng)，但脂(zhi)(zhi)質(zhi)體會被巨(ju)噬(shi)細(xi)(xi)胞迅速吞(tun)噬(shi)。這(zhe)意味(wei)著(zhu)一旦使用脂(zhi)(zhi)質(zhi)體作為載體將(jiang)氯(lv)(lv)膦酸鹽(yan)(yan)遞送(song)到吞(tun)噬(shi)細(xi)(xi)胞中(zhong)(zhong)(zhong)，它就不會從(cong)細(xi)(xi)胞中(zhong)(zhong)(zhong)逸出。 磷脂(zhi)(zhi)破壞(huai)后，在巨(ju)噬(shi)細(xi)(xi)胞中(zhong)(zhong)(zhong)的(de)(de)(de)(de)溶酶體磷脂(zhi)(zhi)酶的(de)(de)(de)(de)影響下，脂(zhi)(zhi)質(zhi)體的(de)(de)(de)(de)雙(shuang)分(fen)子層(ceng)溶解在脂(zhi)(zhi)質(zhi)體雙(shuang)分(fen)子層(ceng)之間的(de)(de)(de)(de)水室中(zhong)(zhong)(zhong)的(de)(de)(de)(de)藥物被釋放(fang)到細(xi)(xi)胞中(zhong)(zhong)(zhong)。氯(lv)(lv)膦酸鹽(yan)(yan)在細(xi)(xi)胞內(nei)積累，超(chao)過閾值(zhi)濃度后，細(xi)(xi)胞被不可(ke)逆地破壞(huai)并(bing)因凋亡而(er)死亡。

產品介紹：

Clodronate liposomes氯膦酸鹽脂質體：

由(you)同(tong)心磷脂雙層(ceng)構成(cheng)的脂質體(ti)，該雙層(ceng)包裹著含有氯(lv)膦酸鹽的PBS（磷酸鹽緩(huan)沖液(ye)(ye)）水溶液(ye)(ye)。 脂質體(ti)是顆粒狀，直徑大到3微米。 它們在(zai)PBS中(zhong)形成(cheng)懸浮(fu)液(ye)(ye)，在(zai)儲(chu)存時會沉淀(dian)，在(zai)試(shi)管(guan)或燒瓶(ping)的底部形成(cheng)沉淀(dian)。 在(zai)對實驗(yan)動物(wu)給(gei)藥之前，應先搖(yao)晃(huang)懸浮(fu)液(ye)(ye)，以確保(bao)均勻的懸浮(fu)液(ye)(ye)。

Control liposomes (liposomesPBS)對照脂質體（liposomesPBS）：

對照脂質體不含氯膦酸鹽。它們僅含有PBS，可用于(yu)對照實驗，以查明注射氯膦酸鹽脂質體后觀察到的效果是(shi)否僅是(shi)由于(yu)巨噬細胞耗竭所致。

參考文獻：

The Clodronate is accumulated intracellularly and after exceeding a threshold concentration, the cell is irreversibly damaged and dies by apoptosis (J. Immunol. Meth. 193: 93-99, 1996).

LIPOSOMA脂質體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

靶(ba)點(dian)科技專注(zhu)單核(he)巨噬細胞系統，無論(lun)對(dui)產(chan)品(pin)本身(shen)，還是產(chan)品(pin)的(de)(de)實際應(ying)用(yong)，都(dou)有豐富(fu)的(de)(de)經驗(yan)。能(neng)給客戶提供(gong)一攬子解決方案，尤其新手客戶，能(neng)夠(gou)賦能(neng)從理論(lun)到實踐的(de)(de)轉變，從而自己做(zuo)具體實驗(yan)。

何(he)時使(shi)用聚乙二醇化脂質(zhi)體(ti)，何(he)時使(shi)用非聚乙二醇化脂質(zhi)體(ti)？

將藥物包裹在脂質體中的潛在好處是增加其在不溶性化合物中的溶解度和/或改善 PK/PD 曲線。如果提高藥物溶解度是主要目標，則無需使用聚乙二醇化脂質體。可以測試由飽和 PC 或不飽和 PC（如 DOPC 或 POPC）制備的非聚乙二醇化脂質體是否能提供令人滿意的結果。然而，為了增加封裝化合物的 PK/PD，事情會稍微復雜一些，這*取決于藥物在脂質體中的保留程度。載體本身具有內在的血液循環特征。 t1/2 = 20-30 小時在嚙齒動物中用于聚乙二醇化脂質體，t1/2 =8 -15 小時用于非聚乙二醇化脂質體，具體取決于粒徑。那么何時(shi)(shi)使(shi)用(yong)(yong)聚(ju)(ju)乙(yi)二(er)醇(chun)化(hua)脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)，何時(shi)(shi)使(shi)用(yong)(yong)非(fei)聚(ju)(ju)乙(yi)二(er)醇(chun)化(hua)脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)？這取(qu)決于藥(yao)物(wu)(wu)(wu)在血液循環過(guo)程中(zhong)(zhong)(zhong)與(yu)載體(ti)的(de)結合程度(du)。如(ru)果(guo)藥(yao)物(wu)(wu)(wu)從脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)中(zhong)(zhong)(zhong)漏出(chu)的(de)速度(du)相對(dui)于載體(ti)的(de)循環快，則(ze)非(fei)聚(ju)(ju)乙(yi)二(er)醇(chun)化(hua)脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)就足夠了(le)(le)。以(yi)藥(yao)物(wu)(wu)(wu) A 為例，當封(feng)裝在 PEG 化(hua)的(de) DSPC 脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)中(zhong)(zhong)(zhong)時(shi)(shi)，獲得了(le)(le) 5 小(xiao)時(shi)(shi)的(de) t1/2。在這種(zhong)情況下(xia)，人們期望使(shi)用(yong)(yong)非(fei)聚(ju)(ju)乙(yi)二(er)醇(chun)化(hua) DSPC 脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)可(ke)以(yi)獲得類似的(de) t1/2。另一方面，一種(zhong)非(fei)常穩定地保留在脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)中(zhong)(zhong)(zhong)的(de)藥(yao)物(wu)(wu)(wu)，例如(ru)鹽酸阿(a)霉素（在嚙(nie)齒動(dong)物(wu)(wu)(wu)中(zhong)(zhong)(zhong) t1/2 20-30 小(xiao)時(shi)(shi)），只有使(shi)用(yong)(yong)聚(ju)(ju)乙(yi)二(er)醇(chun)化(hua)脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)才能實現最佳(jia) PK/PD可(ke)以(yi)用(yong)(yong)脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)(zhi)(zhi)體(ti)。